草苔蟲內酯是一類極具開發(fā)前景的抗腫瘤藥物,但其脂溶性大、用藥量小、不良反應大,阻礙了它的臨床應用。
俞園媛研究了草苔蟲內酯凍干脂質體的制備工藝,并對其進行了穩(wěn)定性和生物學研究。結果表明經過冷凍干燥機凍干的草苔蟲內酯脂質體低溫(6 ℃)避光保存滿足制劑長期貯存的穩(wěn)定性要求,毒性明顯下降,而生物利用度則明顯提高。
另一種抗癌新藥紫杉醇由于不溶于水,導致臨床應用諸多不便。王浩等采用優(yōu)化的薄膜分散—微孔濾膜擠出—冷凍干燥工藝制備的紫杉醇凍干脂質體粒徑均一,在130 nm左右其對藥物的包封率在90%以上,儲存半年后紫杉醇的含量及包封率均未降低。而且改進的工藝使得凍干脂質體在水化重建時極易再混懸,穩(wěn)定性良好。
楊立平用冷凍干燥機制備α-細辛腦前體脂質體,大大提高了脂質體的穩(wěn)定性,而且還將α-細辛腦用于鼻粘膜給藥,找到一條新的α-細辛腦非腸道給藥途徑,臨用前僅需要簡單振搖水化即可重建脂質體,給藥更為方便。
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